Ubat generasi ke-3 - penyekat saluran kalsium dari tekanan

Tekanan darah tinggi sangat mengancam nyawa. Terdapat beberapa jenis ubat untuk memerangi darah tinggi. Salah satu ubat yang berkesan ini adalah penyekat saluran kalsium generasi ketiga..

Untuk rawatan hipertensi arteri dalam kombinasi dengan agen lain, penyekat saluran kalsium generasi terkini paling kerap diresepkan, ringkasnya - BCC. Dalam jangka masa penggunaan yang panjang, ubat-ubatan ini terbukti berkesan dalam rawatan penyakit jantung dan vaskular, serta dalam pencegahan strok serebrum..

BCC adalah kumpulan ubat yang luas yang prinsip tindakannya adalah untuk menyekat saluran kalsium lambat dari miokardium.

Dadah generasi ke-3

BCC generasi terkini berbeza dengan wakil sebelumnya dalam sebilangan harta tambahan! Contohnya, aktiviti simpatolitik dan alpha-adrenolytic, jangka masa tindakan, dll..

Ubat generasi ketiga termasuk Lercanidipine, Amlodipine, Manidipine, Lacidipine. Sifat farmakologi dan mekanisme tindakannya sangat penting untuk amalan klinikal merawat hipertensi..

Pengelasan BKK

Dalam rawatan hipertensi arteri, 3 kelas BCC digunakan.

Kelas ubatSenarai ubat dan dos
Derivatif fenilalkilaminaVerapamil diresepkan untuk pemberian oral 120 mg tiga kali sehari
Derivatif DihydropyridineDadah dalam kumpulan ini termasuk:

Nifedipine - 40 hingga 80 mg sekali sehari

Isradipine, Amlodipine, Felodipine - dari 2.5 hingga 10 mg sekali sehari

Nicardipine - dari 60 hingga 120 mg sekali sehari

Nizoldipine - dari 20 hingga 40 mg sekali sehari

Derivatif benzothiazepineDiltiazem - pengambilan dari 60 hingga 360 mg 3 kali sehari

Untuk memfasilitasi rejimen ubat-ubatan, sering diresepkan CCB bertindak panjang, yang harus diminum hanya 1 kali sehari.

Penyekat tekanan

Penyekat saluran kalsium yang perlahan mengurangkan pengambilan kalsium melalui saluran kalsium jenis-L. Penurunan kepekatan kalsium membantu merehatkan otot licin dinding kapal dan mengurangkan daya tahan periferal.

Kebaikan ubat-ubatan

Amalan telah menunjukkan bahawa penyekat saluran kalsium, menurunkan tekanan darah:

  • mengurangkan risiko menghidap penyakit sistem kardiovaskular;
  • mengurangkan kemungkinan menghidap strok;
  • mengurangkan kemungkinan kematian.

Permohonan untuk pesakit hipertensi

ß-blocker dan diuretik untuk hipertensi yang tidak rumit tidak dianggap sebagai ubat penting. Tetapi mereka sangat diperlukan untuk migrain, angina pectoris, takikardia.

Selalunya, mereka diresepkan untuk pesakit tua, orang dengan warna kulit gelap, dan juga pesakit dengan aktiviti rendah enzim proteolitik dalam plasma darah.

Bentuk sistolik hipertensi arteri terpencil adalah petunjuk mutlak penggunaan BKK.

  1. sebagai alat bebas atau dalam kombinasi dengan ubat lain untuk rawatan hipertensi;
  2. untuk rawatan hipertensi sistolik terpencil pada pesakit tua;
  3. untuk rawatan hipertensi, yang disertai dengan asma bronkial, diabetes mellitus, gout, penyakit buah pinggang, dan lain-lain;
  4. dengan angina pectoris stabil dan angina pectoris vasospastic;
  5. dengan iskemia jantung dengan gangguan irama supraventrikular;
  6. dengan infark miokard tanpa gelombang Q;
  7. dengan iskemia, yang disertai dengan asma bronkial, diabetes mellitus, gout, penyakit buah pinggang, dan lain-lain;
  8. dengan iskemia dalam kombinasi dengan tekanan tinggi;
  9. dengan takikardia;
  10. jika terdapat kontraindikasi untuk penggunaan ß-blocker.

Ubat terbaik

Tablet Amlodipine (Normodipine, Norvask, Veroamlodipine, Acridipine) tergolong dalam kumpulan penyekat saluran kalsium generasi ke-3 dan berbeza dalam tempoh tindakan.

Ubat itu mula bertindak dengan lembut dan secara beransur-ansur mengurangkan kesan aktif. Khasiatnya yang berkesan membolehkan anda mengawal tekanan darah pada waktu siang. Cukup dengan hanya mengambil 1 tablet sehari.

Petunjuk utama untuk digunakan adalah hipertensi arteri dan angina pectoris. Amlodipine diresepkan kepada pesakit tua tanpa penyesuaian dos. Ia boleh digunakan walaupun dalam keadaan hipertensi disertai oleh asma bronkial, gout, diabetes.

Pentadbiran Amlodipine jangka panjang menyumbang kepada:

  • meningkatkan fungsi endotel;
  • penurunan jisim miokardium;
  • penurunan pembentukan platelet pada awalnya meningkat.

Tidak seperti ubat lain dari kumpulan ini, Amlodipine tidak meningkatkan aktiviti sistem saraf simpatik dan tidak melanggar latar belakang hormon. Ia dianggap sebagai ubat yang paling berkesan untuk menurunkan tekanan darah..

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang paling biasa adalah sakit kepala, bengkak, kilat panas, dan sembelit. Kadang-kadang BCC menyebabkan perkembangan atau peningkatan gejala parkinsonisme dan kegagalan jantung.

Kontraindikasi

Seperti mana-mana ubat, BKK mempunyai beberapa kontraindikasi:

Mutlak
  • Saya trimester kehamilan;
  • tempoh penyusuan;
  • hipotensi arteri;
  • infark miokard pada fasa akut;
  • disfungsi sistolik ventrikel kiri;
  • stenosis aorta yang teruk;
  • sindrom disfungsi nod sinus;
  • strok hemoragik;
  • fibrilasi atrium.
Relatif
  • tempoh kehamilan (untuk beberapa jenis ubat);
  • sirosis hati;
  • gabungan dengan ß-blocker dan beberapa ubat lain;
  • bradikardia sinus.

Penyekat saluran kalsium terutamanya diresepkan kepada pesakit dengan petunjuk mutlak untuk digunakan! Lebih kerap apabila terdapat hipertensi sistolik terpencil, migrain, takikaritmia.

Persiapan kumpulan ini ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang berisiko tinggi terkena iskemia jantung atau gagal jantung. Mereka termasuk dalam terapi kompleks untuk hipertensi ginjal arteri dan parenkim yang tahan..

KONTRAINDIKASI TERSEDIA
PERUNDING DOKTOR ANDA DIPERLUKAN

Pengarang artikel Svetlana Ivanova, pengamal Am

Penyekat Saluran Kalsium: Senarai Ubat

Digunakan secara meluas dalam perubatan praktikal, penyekat saluran kalsium adalah kelas ubat yang heterogen. Ia terdiri daripada 4 kumpulan bahan kimia, dibahagikan kepada tiga generasi, mengikut waktu pembukaan wakil tertentu. Mereka telah digunakan selama lebih dari 30 tahun, dan ubat pertama dalam kumpulan itu adalah verapamil, yang disintesis oleh A. Fleckenstein. Terdapat juga antagonis kalsium (AK), yang struktur kimianya tidak membenarkan mereka ditugaskan pada kategori tertentu.

Senarai lengkap penyekat saluran kalsium terdiri daripada lebih daripada 20 bahan ubat (ubat), yang masing-masing mempunyai ciri-ciri pengaruh tersendiri pada tisu biologi manusia. Kerana perbezaan struktur kimia, kesannya tidak sama dan dinyatakan secara berbeza pada wakil-wakil ubat kelas generasi yang berbeza. Sejumlah CCB mendapati aplikasi dalam industri terapi, sementara beberapa digunakan dalam bidang neurologi dan ginekologi.

Walaupun terdapat perbezaan kesan, semua penyekat saluran kalsium yang diketahui mempunyai mekanisme tindakan farmakologi yang sama - mereka menghalang aliran ion kalsium ke dalam sel melalui saluran perlahan yang bergantung pada voltan. Yang terakhir ini disebut saluran-L dan tertanam dalam membran sel-sel otot licin vaskular, kardiomiosit kontraktil, sarkolma otot rangka. Mereka juga terdapat di membran neuron korteks serebrum (dalam dendrit dan dendritik duri neuron).

Sebagai tambahan kepada saluran L, terdapat 4 jenis protein spesifik dalam badan, perubahan strukturnya mengubah kepekatan kalsium membran intraselular dan membran. Sebagai tambahan kepada saluran jenis L yang ditentukan sebelumnya, yang paling penting adalah saluran jenis-T yang bergantung kepada voltan. Mereka terletak di sel dengan aktiviti alat pacu jantung. Mereka adalah kardiomiosit atipikal yang secara automatik menghasilkan dorongan untuk mengurangkan miokardium dalam irama tertentu..

Penyekat saluran kalsium yang terkenal dicirikan oleh penghambatan reseptor jenis-L yang kompetitif, di mana kepekatan kalsium intraselular berubah. Ini mengganggu proses pengecutan otot, membuat pengecutan menjadi lemah dan tidak lengkap kerana mustahilnya hubungan lengkap protein aktin dan rantai myosin protein otot. Dalam kardiomiosit atipikal, kesan penyekat saluran kalsium dapat menghalang automatisme kardiomiosit atipikal, memberikan kesan antiaritmia yang berguna.

Pengelasan mengikut struktur kimia

Dalam klasifikasi kimia, penyekat saluran kalsium, senarai ubat yang berkembang sedikit dengan kajian baru, terdiri daripada 4 kelas utama: wakil kumpulan diphenylalkylamines, diphenylpiperazines, benzodiazepin dan dihydropyridines. Semua derivatif bahan kimia ini adalah (atau pernah) ubat.

Bahan kumpulan diphenylalkylamines adalah yang pertama dari sebatian kelas yang mula digunakan sebagai ubat baru. Benzothiazepin dianggap cabang seterusnya di mana penyekat saluran kalsium bercabang. Kini ubat-ubatan kumpulan ini banyak digunakan dalam amalan terapi dan obstetrik..

Yang paling dinamik berkembang dan paling menjanjikan adalah kumpulan dihydropyridine. Ini terdiri daripada jumlah maksimum ubat, beberapa di antaranya termasuk dalam protokol standard untuk rawatan penyakit. Diphenylpiperazines, penyekat saluran kalsium perlahan, ubat berdasarkan yang sering digunakan dalam neurologi, sedikit kurang penting..

Generasi Antagonis Kalsium

BKK (atau penyekat saluran kalsium perlahan) - ubat dengan struktur heterogen. Mereka dikembangkan berdasarkan 4 kelas bahan yang dinyatakan di atas. Bahan ubat, yang dicirikan oleh kesan sampingan yang lebih sedikit dan mempunyai nilai terapi penting, diasingkan terlebih dahulu dan menjadi keturunan kumpulan ubat (generasi pertama). Ejen lain yang lebih unggul daripada BCC generasi pertama dalam kesan penting secara klinikal dikelaskan dalam generasi BCC II dan III dalam klasifikasi.

Di bawah ini adalah klasifikasi fenilalkilamina, diphenylpiperazines dan benzodiazepin mengikut generasi, di mana bahan ubat awal diberikan kepada kelas tertentu. Mereka disenaraikan sebagai nama bukan milik antarabangsa..

Diphenylpiperazines dan benzodiazepin mempunyai struktur yang berbeza, tetapi penyekat saluran kalsium yang perlahan ini mempunyai kelemahan yang sama - ia cepat dihilangkan dari darah dan mempunyai sedikit kesan terapeutik. Kira-kira 3 jam kemudian, separuh keseluruhan dos ubat dikeluarkan, oleh itu, untuk mewujudkan kepekatan terapi yang stabil, diperlukan untuk menetapkan dos 3 dan 4 kali ganda pada siang hari.

Oleh kerana perbezaan kecil dalam dos terapeutik dan toksik, peningkatan kekerapan pemberian ubat generasi pertama menyebabkan risiko mabuk badan. Pada masa yang sama, penyekat saluran kalsium dihydropyridine generasi pertama kurang diterima apabila diresepkan dalam dos sedemikian. Atas sebab ini, pemberiannya terhad kepada melemahkan kesan terapeutik, sebab itulah ia tidak sesuai untuk monoterapi.

Mereka mengganti dan mensintesis dan menguji penyekat saluran kalsium generasi ke-3, yang hanya terdapat dalam kumpulan dihydroperidine. Ini adalah ubat-ubatan yang dapat bertahan lama dalam darah dan memberi kesan terapeutiknya. Mereka lebih berkesan dan lebih selamat, boleh digunakan secara meluas untuk sejumlah patologi. Klasifikasi ubat ini ditunjukkan di bawah..

Penyekat saluran kalsium dihydropyridine moden adalah ubat dengan jangka masa tindakan yang panjang. Ciri-ciri farmakodinamik mereka membolehkan mereka diresepkan untuk dua kali ganda dan sekali pakai pada siang hari. Juga, ubat sebilangan dihidropiridin dicirikan oleh kekhususan tisu berkenaan dengan jantung dan saluran katil periferal.

Di antara wakil generasi ketiga, terdapat penyekat saluran kalsium perlahan, ubat berdasarkannya sudah banyak digunakan dalam terapi hari ini. Lercanidipine dan lacidipine mampu melebarkan saluran darah, dengan ketara meningkatkan rawatan antihipertensi. Lebih kerap digabungkan dengan diuretik dan perencat ACE tradisional..

Siri fenilalkilamina BKK

Bahagian ini mengandungi penyekat saluran kalsium, penyediaannya telah digunakan selama lebih kurang 30 tahun. Yang pertama adalah verapamil, yang disajikan di pasar farmasi dalam bentuk ubat berikut: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil dalam kombinasi dengan trandolapril juga terdapat dalam penyediaan "Tarka".

Bahan seperti anipamil, falipamil, gallopamil dan tiapamil tidak tersedia dan tidak didaftarkan di farmakope. Bagi sesetengah orang, percubaan masih belum selesai untuk membolehkannya digunakan secara klinikal. Oleh itu, sejauh ini dari jumlah fenilalkylamin BCC, verapamil, yang digunakan sebagai antiaritmia, adalah yang paling selamat dan paling berpatutan.

Sejumlah dihydropyridine

Di antara dihydropyridine adalah penyekat saluran kalsium, senarai ubat berdasarkan yang paling banyak. Bahan ubat ini digunakan sangat kerap kerana adanya aktiviti antispasmodik. Dihydropyridine generasi ketiga kini dianggap paling selamat. Antaranya ialah lercanidipine dan lacidipine.

Lercanidipine dihasilkan hanya oleh dua syarikat farmakologi dan boleh didapati dalam bentuk ubat "Lerkamen" dan "Zanidip-Recordati". Lacidipine terdapat dalam pelbagai jenis: Lacipin, Lacipil, dan Sakur. Nama dagang ubat ini lebih biasa, walaupun dengan pengembangan pangkalan bukti, lacidipine akan menjadi lebih kuat dalam praktik terapi..

Di antara wakil-wakil generasi kedua dihidropiriridin, penyekat saluran kalsium dibentangkan, penyediaannya mempunyai bilangan generik maksimum. Sebagai contoh, hanya amlodipine dihasilkan oleh lebih daripada 20 syarikat farmakologi dengan nama berikut: "Amlodipin-Pharma", "Tenox", "Norvask", "Amlokordin", "Asomex", "Vaskopin", "Kalchek", "Cardiolopin", " Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipine tidak mempunyai senarai generik, kerana ubat ini hanya disajikan dengan satu nama dagang - Lomir dan modifikasi Lomir SRO. Felodipine, riodipine, nitrendipine dan nisoldipine juga mencirikan taburan yang lemah. Pada asasnya, trend ini disebabkan oleh kehadiran Amlodipine, ubat yang murah dan berkesan. Walau bagaimanapun, sekiranya terdapat reaksi alergi terhadap Amlodipine, pesakit terpaksa mencari pengganti di antara wakil lain dari kelas dihidropiridin.

Bahan ubat riodipine di pasaran diwakili oleh ubat "Foridon", dan nitrendipine - "Octidipine". Felodipine di rangkaian farmasi mempunyai dua generik - ini adalah Felodip dan Plendil. Nisoldipine belum dihasilkan oleh mana-mana syarikat farmakologi, dan oleh itu tidak tersedia untuk pesakit. Nimodipine ditawarkan dalam bentuk ubat "Nimotop" dan "Nitop".

Walaupun semakin pentingnya generasi pertama, penyekat saluran kalsium, ubat-ubatan yang digunakan lebih awal, banyak dipaparkan di pasaran. Nifedipine adalah yang paling umum dari semua BCC bertindak pendek, kerana ia mempunyai jumlah generik maksimum: Adalat, Vero-nifedipine, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifidex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Phenigidin". Ubat ini berpatutan, tetapi kelazimannya secara beransur-ansur berkurang kerana ubat yang lebih berkesan..

Pengelasan BCC Tidak Spesifik

Kumpulan ubat ini mengandungi penyekat saluran kalsium, senarai ubat terhad kepada 5 zat. Ini adalah mibefradil, pergexilin, lidoflazin, caroverin dan bepridil. Yang terakhir ini tergolong dalam kelas benzodiazepin, tetapi berbeza dengan reseptor. Secara selektif mengehadkan laluan ion kalsium melalui saluran T alat pacu jantung dan dapat menyekat saluran natrium dari sistem pengaliran jantung. Berkaitan dengan mekanisme tindakan ini, bepridil digunakan sebagai antiaritmia.

Ubat yang lebih menjanjikan adalah Mefefradil, yang diuji sebagai ubat antianginal. Pada masa ini, terdapat sejumlah penerbitan oleh penulis, membuktikan keberkesanannya dalam infark miokard dan angina pectoris. Oleh itu, ia akan diklasifikasikan sebagai bahan di mana penyekat saluran kalsium lambat hadir yang dapat memanjangkan hayat pesakit dengan patologi koronari akut. Dalam kumpulan ini, masih terdapat sedikit ubat yang berpatutan dan sangat berkesan..

Pengecualian mungkin Lidoflazin yang lebih berpatutan. Kajian menunjukkan bahawa yang terakhir ini memiliki kemampuan tidak hanya untuk meluaskan arteri jantung, sekaligus menurunkan tekanan darah, tetapi juga merangsang pertumbuhan saluran darah baru. Pengembangan peredaran cagaran di jantung sangat penting. Oleh kerana penyekat saluran kalsium biasanya merupakan penyediaan heterogen, dan lidoflazin secara struktural serupa dengan fenilalkilamina, adalah wajar bahawa ia mempunyai kesan sampingan yang serupa dan hanya boleh digunakan di luar patologi koronari akut.

Penggunaan terapeutik "Lidoflazin"

"Lidoflazin" adalah wakil dari kategori ubat dengan kemampuan menyekat ringan terhadap saluran kalsium. Kesan terapeutik Lidoflazin adalah serupa dengan flunarizine, bagaimanapun, ia berbeza dalam pengembangan arteri koronari jantung, dan oleh itu ia digunakan untuk iskemia miokard akut. Persediaan yang mengandungi zat aktif lidoflazin mempunyai beberapa nama dagang: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab dan Korflazin. Mereka boleh digunakan untuk angina ringan, tidak berkaitan dengan kehadiran stenosis arteri koronari jantung yang berlanjutan.

Dos harian Lidoflazin ialah 240-360 mg. Dalam mod ini (2-3 kali sehari), bahan tersebut digunakan selama hampir enam bulan. Keselamatan ubat ini dibuktikan oleh sejumlah kajian, sementara persiapan karoverin dan perhexilin tidak memilikinya. Bahan-bahan ini sedang dikaji untuk keberkesanan dan ketoksikan klinikal..

Skop BKK

Penyekat saluran kalsium moden, senarai ubat yang diisi dengan bahan baru, digunakan dalam amalan terapeutik untuk mencapai beberapa jenis kesan: antihipertensi, antianginal, antiiskemia dan antiaritmia. Untuk tujuan ini, BCC diterapkan dalam kes berikut:

  • dengan angina pectoris untuk mengembangkan saluran jantung (dihydroperidins, terutamanya amlodipine);
  • dengan vasospastic angina pectoris (amlodipine);
  • dengan sindrom Raynaud (dihydropiperidines, terutamanya amlodipine);
  • dengan hipertensi arteri (dihydroperidins, terutamanya amlodipine, lebih jarang lercanidipine dan lacidipine);
  • dengan tachyarrhythmias supraventricular (phenylalkylamines, terutamanya verapamil).

Dalam kes lain, dipercayai bahawa penyekat saluran kalsium, klasifikasi yang ditunjukkan di atas, tidak ditunjukkan. Satu-satunya pengecualian adalah kumpulan diphenylpiperazine yang diwakili oleh Cinnarizine dan Flunarizine. Ubat ini boleh digunakan untuk hipertensi pada remaja dan wanita hamil, serta untuk pencegahan gangguan vaskular di otak yang disebabkan oleh krisis hipertensi.

Kesan terapeutik utama antagonis kalsium

Berkaitan dengan penyekat saluran kalsium berpagar voltan, AK mempunyai sejumlah kesan terapi berguna yang penting dalam rawatan angina pectoris, hipertensi arteri, dan aritmia. Ini membolehkan penggunaan penyekat saluran kalsium terpilih untuk rawatan mereka bersama dengan sebilangan ubat tambahan dari kelas lain..

Pada angina pectoris, disebabkan oleh antagonis kalsium, saluran arteri miokard berkembang dan penekanan kontraktil otot jantung berguna. Ini meningkatkan pemakanan sel miokardium sekaligus mengurangkan permintaan oksigen mereka. Dengan terapi, serangan anginal berkembang lebih jarang dan tidak berpanjangan. Juga, dengan angina pectoris vasospastic, antagonis kalsium dianggap sebagai ubat yang paling berkesan untuk mencegah dan melegakan serangan sakit angin.

Ubat berkumpulan menyumbang kepada peningkatan aliran darah endokardial-epikard, meningkatkan bekalan darah ke miokardium dengan latar belakang hipertropi. AK mempunyai sifat mengurangkan preload kerana pengurangan jumlah darah yang mengalir ke jantung secara signifikan. Bahan ubat dari kumpulan penyekat saluran kalsium juga mengurangkan beban jantung, membantu menstabilkan proses metabolik pada penyakit miokardium iskemia.

Dalam hipertensi arteri, penyekat saluran kalsium memediasi penurunan jumlah rintangan periferal dari katil vaskular. Kesannya dicapai disebabkan oleh pengembangan dinding otot arteri dan disertai dengan penurunan tekanan darah sistolik dan diastolik. Juga, penyekat kalsium melemahkan kesan angiotensin pada dinding vaskular, menghalang pertumbuhan tekanan darah. Mereka adalah ubat barisan kedua yang diperlukan untuk rawatan hipertensi pada wanita hamil.

Kesan terapi bersamaan

Mana-mana penyekat saluran kalsium, mekanisme tindakan yang belum cukup dipelajari, mempunyai kesan sekunder. Juga, penggunaannya dibatasi oleh kekurangan maklumat kajian ilmiah yang tersedia yang dirancang untuk membuktikan kesesuaian penggunaan ubat ini dalam iskemia miokard kronik. Kesan sekumpulan ubat berikut juga berguna di sini:

  • penyekat saluran kalsium dalam platelet dengan penurunan kadar pengagregatannya;
  • peningkatan aliran darah buah pinggang dengan penurunan aktiviti RAAS dan penurunan tekanan darah.

Nimodipine bersifat selektif untuk saluran otak, dan oleh itu mengurangkan kemungkinan vasospasme sekunder pada pendarahan subarachnoid. Tetapi dengan CHF, BCC tidak diingini, kerana memperburuk prognosis seumur hidup. Hanya kemasukan amlodipine dan felodipine yang dibenarkan jika terdapat hipertensi arteri atau angina pectoris yang teruk yang tidak diperbetulkan oleh beta-blocker, ACE inhibitor, dan diuretik. Untuk tujuan yang sama, lercanidipine dan lacidipine boleh digunakan..

Kesan sampingan

Pengambilan BCC bertindak pendek (nifedipine) secara berkala tidak dapat diterima, kerana ia menyebabkan pengaktifan refleks sistem saraf simpatik dan mampu mengembangkan hipotensi postural, meningkatkan risiko strok iskemia dan infark miokard. Mereka juga boleh menyebabkan krisis hipertensi berulang atau angina pectoris akibat sindrom penarikan..

Persediaan BKK yang bertindak pendek hanya sesuai untuk menghentikan krisis dan serangan angina pectoris, tetapi kemudian pencegah ACE dan beta-blocker yang bertindak panjang harus ditambah. Gabungan penggunaan BCC dengan nitrat dan perencat ACE membawa kepada kemunculan edema bahagian ekstrem, kemerahan pada kulit dan wajah. Kesan sampingan bebas nitrat lebih lemah.

Dihydropyridine menyebabkan hiperplasia gusi dengan penggunaan yang berpanjangan. Ubat yang sama dikontraindikasikan dalam stenosis saluran aorta dan karotid kerana risiko strok iskemia. Penggunaannya tidak dapat diterima dalam fasa akut infark miokard dan dengan angina yang tidak stabil (sindrom rompakan), dan keberkesanannya dalam pencegahan infark miokard sekunder juga belum terbukti.

Gambaran Keseluruhan Penyekat Saluran Kalsium Generasi Ke-3

Penyekat saluran kalsium perlahan - ubat yang digunakan dalam rawatan kompleks dan pencegahan pelbagai penyakit jantung.

Dengan penggunaan biasa, pesakit mencatat peningkatan yang ketara dalam keadaan ini, penurunan intensitas manifestasi gejala.

Apa itu penyekat, dan mengapa ia harus diambil, harus diketahui oleh semua pesakit jantung.

Gambaran Keseluruhan Penyekat Saluran Kalsium

Penyekat saluran kalsium (BMCC), atau antagonis kalsium, adalah bahan protein yang memperlambat kemasukan kalsium terionisasi melalui saluran kalsium di dalam struktur sel..

Ion yang terkalsinasi nampaknya merupakan sel bermuatan positif, yang merupakan kunci dalam hampir semua proses biokimia.

Setelah penembusan ke dalam sel, antagonis kalsium merangsang aktiviti semua proses bioenergi dan metabolik, pelaksanaan fungsi fisiologi struktur sel.

Apabila digunakan dengan betul, zarah bermuatan terlibat secara aktif dalam melakukan denyutan elektrik, memberikan kontraktiliti struktur otot jantung yang mencukupi.

Sekiranya dos dilebihi, intensiti metabolisme sel meningkat, yang menyumbang kepada peningkatan keperluan tisu penghubung dalam oksigen.

Mekanisme terbalik memprovokasi penipisan dinding vaskular, mengurangkan nada otot dan pecahan output jantung miokardium.

Mengapa penyekat saluran kalsium diperlukan

Antagonis kalsium adalah sebahagian daripada rejimen rawatan klasik untuk penyakit kardiovaskular; mereka digunakan untuk meningkatkan aliran darah, keanjalan serat miokardium dan ventrikel, dan untuk menghentikan hipertensi.

Mekanisme tindakannya adalah seperti berikut: BMKK menghalang pembebasan sel otot licin, mengembalikan keseimbangan kardiomiosit. Oleh itu, kesan bermanfaat mereka pada tubuh diperhatikan.

Penggunaan jangka panjang dicirikan oleh kelonggaran dinding vaskular, serta normalisasi tekanan darah. Petunjuk untuk preskripsi dana langsung dari kumpulan penyekat saluran kalsium lambat adalah:

  • kekurangan fungsi struktur jantung;
  • kardiomiopati;
  • perubahan iskemia pada tisu jantung;
  • serangan jantung;
  • komplikasi endokarditis, miokarditis;
  • aritmia (takikardia tidak stabil, bradikardia).

Ubat-ubatan ditetapkan untuk kesakitan, penyakit jantung (takikardia, darah tinggi dan serangan jantung memerlukan terapi yang kompleks). Semasa memilih antagonis kalsium, penjanaan ubat mesti diambil kira. Pada masa pembuatan mengeluarkan:

  1. Generasi pertama. Ubat dicirikan oleh ketersediaan bio yang tinggi, penghapusan cepat dari badan, dan pemilihan pendedahan farmakologi yang tidak mencukupi.
  2. Generasi kedua. Dadah dibezakan oleh kesan tahan lama, penyerapan yang baik dalam badan.
  3. Generasi BMKK 3 (ketiga). Menembusi membran sel sepenuhnya, terkumpul di dalam, kemudian dikeluarkan secara beransur-ansur dari badan.

Penyekat saluran kalsium perlahan generasi ketiga (generasi ketiga sesuai dengan semua turunan Nifedipine) - keutamaan dalam perancangan proses rawatan. Untuk mencapai kesan maksimum, cukup satu dos sahaja.

Keberkesanan terapi penyekat saluran kalsium disebabkan oleh pemuatan injap jantung, penurunan sindrom hipoksia pada patologi serius organ atau sistem dalaman, serta percepatan aliran darah koroner.

Antagonis kalsium banyak digunakan dalam kardiologi hospital, angiologi.

Susunan BKK

Bahan aktif berbeza-beza bergantung pada kepunyaan ubat kepada kumpulan kimia. Komponen tambahan yang menentukan struktur spesies ubat bergantung pada bentuk farmakologi.

Sebagai tambahan kepada ubat-ubatan yang hanya mengandungi penyekat saluran kalsium, terdapat ubat BKK dengan kesan terapi gabungan (yang merangkumi beberapa komponen aktif).

Hari ini, terdapat lima komponen asas tulen yang digunakan dalam pembuatan ubat penyekat:

Penyekat saluran kalsium dibuat dalam bentuk tablet, larutan. Yang terakhir diberikan secara intravena (jarang - secara intramuskular). Pilihan terakhir memerlukan pentadbiran titisan perlahan, oleh itu ia digunakan dalam keadaan pegun.

Pengelasan

Pengelasan penyekat saluran kalsium membezakan beberapa kriteria utama. Struktur molekul membezakan kumpulan berikut:

  • diphenylpiperazines (meningkatkan peredaran serebrum);
  • dihydropyridines (sedikit atau tidak sama sekali mempengaruhi pecahan pelepasan miokardium);
  • benzodiazepin (meningkatkan aliran darah, memulihkan fungsi miokardium, degupan jantung);
  • diphenylalkylamines (mengurangkan aktiviti degupan jantung).

Dihydropyridine adalah ubat yang biasa diresepkan kerana peningkatan dan transformasi formula molekul secara berkala.

Antagonis kalsium non-dihydropyridine diekskresikan dengan cepat dalam air kencing, memerlukan banyak penggunaan harian.

Memandangkan kepelbagaian kumpulan kimia, terdapat kriteria perbezaan kesan terapeutik. Ini termasuk:

  • pengembangan arteriol periferal;
  • peningkatan peredaran koronari dan aliran darah;
  • penurunan beban pada miokardium;
  • perencatan langsung kekonduksian ion kalsium.

Klasifikasi membantu mempermudah preskripsi ubat, bergantung pada sifat gambaran klinikal. Hampir mustahil untuk secara bebas memahami ciri-ciri pelantikan ubat.

Tujuan CCL ditentukan oleh data kajian klinikal, usia dan sejarah perubatan pesakit.

Dadah yang berkaitan dengan BKK

Pelbagai kumpulan kimia menunjukkan kebolehubahan ubat dalam industri farmaseutikal. Penting untuk mengklasifikasikan semua persediaan farmasi mengikut gabungan kumpulan.

Dihydropyridines - ini adalah nama kumpulan ubat, yang popular dalam amalan terapi. Dadah diresepkan untuk menurunkan tekanan darah. Dadah yang terkenal adalah:

  1. Kumpulan Nifedipine. Kesan langsung adalah vasodilatasi dengan krisis hipertensi yang kerap, angina pectoris dari sebarang genesis. "Nifedipine" "Diltiazem" sangat jarang menimbulkan kegagalan jantung berfungsi dengan mengurangkan beban pada injap atria, miokardium.
  2. "Nicardipine" - ubat menghentikan manifestasi angina pectoris, lonjakan tekanan darah.
  3. "Felodipine", "Amlodipine." Jangan langsung mempengaruhi keupayaan fungsi miokardium, mempunyai kesan berpanjangan sehingga 50 jam. Mereka diresepkan untuk rawatan kardiomiopati, angina pectoris vasospastik..
  4. "Isradipine", "Lercanidipine" - digunakan hanya untuk serangan hipertensi arteri, kerana ia secara langsung mempengaruhi lumen vaskular.
  5. Nimodipine. Ia dibezakan oleh kesan selektif pada struktur vaskular otak. Ia diresepkan untuk mencegah kekejangan sekunder. Tidak berlaku untuk kerosakan saraf pada otak.

Kompleks gejala yang teruk akibat penggunaan yang berpanjangan jarang berlaku. Edema di bahagian bawah kaki, sukar dihentikan walaupun diuretik gelung, serta sakit kepala, peningkatan kemerahan semasa menopaus, adalah perkara biasa.

Ubat penghalang phenylalkylamine digunakan untuk secara langsung mempengaruhi miokardium dan sistem konduksi struktur jantung secara umum. Ditugaskan untuk merawat aritmia dan angina pectoris. Dadah berasaskan verapamil dianggap popular..

Rawatan dengan Verapamil sia-sia dalam kegagalan jantung akut. Semua dana dibagikan ke farmasi dalam bentuk penyelesaian untuk pemberian intravena atau intramuskular, tablet. Pemerhatian wajib yang penting oleh pakar. Sekiranya digunakan dengan tidak betul, risiko peningkatan kegagalan jantung, gangguan irama jantung kemungkinan besar.

Benzodiazepin, yang merupakan sebahagian daripada kumpulan Diltiazem, yang terletak di suatu tempat antara dihydropyridine dan ubat-ubatan kumpulan fenilalkilamina, mempunyai kesan terapi yang bertentangan. Di satu pihak, ubat-ubatan melebarkan saluran darah dan menurunkan tekanan darah; di sisi lain, ubat-ubatan tersebut dapat memperburuk pengecutan otot jantung. Yang utama adalah ubat berdasarkan "Diltiazem".

Pelantikan "Diltiazem" dan turunannya digunakan untuk memperbaiki keadaan sistem saraf, melawan kejang. Ubat ini berkesan dalam terapi kompleks, bersama dengan ubat lain setelah mengalami strok, serangan jantung, dan penyakit iskemia..

Derivatif dari "Diphenylpiperazine" berdasarkan "Cinnarizine" mempunyai kesan pengembangan pada kapal otak kecil dan besar. Tujuan pelantikan adalah pemulihan sirkulasi serebrum, pengurangan serangan sakit kepala semasa migrain, gangguan fungsi vestibular. Yang popular dari generasi pertama adalah dana berdasarkan "Cinnarizine", generasi kedua - berdasarkan "Flunarizin".

Kesan terapeutik utama antagonis kalsium

Sifat utama antagonis kalsium memastikan fungsi struktur kardiovaskular otak berfungsi dengan baik. Terdapat penurunan tekanan darah yang ketara. Keberadaan amalan klinikal disebabkan oleh kesan terapeutik berikut:

  • kelonggaran otot vaskular otot licin;
  • penurunan tekanan darah pada injap jantung, ventrikel, miokardium;
  • pemulihan dan normalisasi aliran darah serebrum, periferal atau utama;
  • normalisasi peredaran darah dalam bulatan kecil;
  • kesan antihipertensi, vasodilating.

Pada masa yang sama, automatisme struktur sel pada nod sinus melambatkan, risiko fokus ektopik pada tisu jantung, penurunan kadar impuls sepanjang nod atriventicular dikurangkan.

Penggunaannya, bersama dengan ubat antihipertensi lain, meningkatkan kesan BMCC, meningkatkan konduksi vaskular, dan kontraktilitas miokardium. Skema aplikasi klasik kelihatan seperti ini: penyekat + penghambat ACE + ubat diuretik dan ubat bantu. Skema serupa berlaku untuk kegagalan jantung kronik, kardiomiopati, stenosis saluran darah dan arteri.

Kesan terapi bersamaan

Kesan terapeutik penggunaan antagonis kalsium tidak terhad kepada kesan antihipertensi dan antiaritmia. Pada masa yang sama, persediaan BMCC mempunyai kesan berikut:

  • cardioprotective - pencegahan perubahan nekrotik pada tisu miokardium;
  • diuretik - penurunan tekanan darah yang ketara kerana penyingkiran cecair yang berlebihan, pencegahan dilatasi ventrikel kiri;
  • nephroprotective - pengurangan atau penghapusan kekejangan saluran ginjal, peningkatan aliran darah buah pinggang (terutamanya dengan latar belakang kekurangan fungsi struktur ginjal);
  • antiplatelet - pencegahan lekatan platelet, trombositopenia, trombosis.

Penyekat kalsium menghalang pengumpulan kalsium yang berlebihan di dalam kapal, mitokondria, termasuk perkembangan aterosklerosis. Kesan nefroprotektif sangat penting untuk nefropati kerana diabetes.

Dadah dari kumpulan BMCC tidak mempengaruhi metabolisme, latar belakang hormon dan fungsi endokrin. Tidak ada data mengenai pengaruh keseimbangan elektrolit dalam plasma darah, metabolisme karbohidrat dan lipid, tidak mempengaruhi nada pokok bronkus.

Kesan BCC tidak dikaitkan dengan gangguan seksual, perkembangan psikofizik, aktiviti mental.

Interaksi dengan ubat lain

Ejen kumpulan penyekat saluran kalsium lambat sering diresepkan bersama ubat lain untuk meningkatkan kesan terapi, termasuk BKK.

Untuk menyusun rejimen rawatan gabungan, penting untuk memahami aspek-aspek berikut:

  1. Diuretik (thiazide, loop), beta-blocker, inhibitor ACE, antidepresan, nitrat - peningkatan kesan hipotensi.
  2. Ubat anti-radang nonsteroid, anestetik, antikoagulan tidak langsung - peningkatan kepekatan BKK dalam plasma darah, risiko overdosis.
  3. Persediaan berdasarkan "Carbamazepine" - peningkatan kesan toksik BKK.
  4. Glikosida jantung, sediaan berdasarkan "Quinidine", "Procainamide" - risiko penurunan kritikal dalam pecahan output jantung, degupan jantung.

Yang terbaik dianggap sebagai gabungan beta-blocker dengan derivatif "Dihydropyridine" untuk meningkatkan kesan antihipertensi. Penggunaan serentak dengan alkohol meningkatkan kesan hipotensi, sehingga timbulnya koma dan kematian pesakit. Jus limau gedang yang baru diperah meningkatkan ketersediaan ubat.

Tidak ada hubungan simptomatik antara penggunaan hormon tiroid, vitamin, enzim, chondroprotectors.

Sekiranya anda menerima reaksi negatif dengan penggunaan serentak, anda mesti berjumpa dengan doktor anda untuk mengetahui sebab-sebab gejala atipikal.

Kesan sampingan

Penggunaan ubat dari kumpulan penyekat saluran kalsium perlahan dengan penggunaan yang betul dan kombinasi dengan ubat lain jarang membawa kepada kesan sampingan, tetapi banyak bergantung pada ciri-ciri individu badan, sejarah perubatan. Persediaan BMCC kadang-kadang boleh menyebabkan fenomena seperti itu:

  • peningkatan tekanan intrakranial, kesakitan temporal;
  • bengkak pada hujung distal;
  • penghambatan fungsi kontraktil otot jantung;
  • ketidakstabilan kadar jantung;
  • reaksi alahan (ruam jenis urtikaria);
  • gangguan dyspeptik.

Untuk mengurangkan risiko kesan sampingan, penurunan secara beransur-ansur dalam dos ubat setelah menghentikan rawatan (jika kita tidak membincangkan terapi seumur hidup).

Dengan pembatalan yang tiba-tiba, gangguan irama jantung, vasospasme, kerosakan teruk pada struktur jantung adalah mungkin. Biasanya penampilan akibat yang tidak diingini adalah hasil terapi yang tidak mencukupi, melebihi dos harian.

Kontraindikasi

Preskripsi dana dari kumpulan penyekat saluran kalsium (serta ubat lain) harus dibenarkan oleh banyak kriteria klinikal. Batasan relatif untuk mengambil ubat adalah:

  • intoleransi individu terhadap komponen;
  • reaksi alahan akut;
  • manifestasi angina pectoris yang tidak stabil;
  • serangan jantung yang rumit, strok;
  • keadaan kejutan;
  • fasa akut kegagalan jantung berfungsi;
  • peringkat akhir kegagalan organ;
  • tempoh kehamilan dan penyusuan.

Arahan untuk penggunaan banyak penyekat kalsium menghalang penggunaannya pada masa kanak-kanak, tetapi BMCC banyak ditetapkan dalam amalan kardiologi pediatrik untuk pesakit dengan sejarah klinikal yang dibebani..

kesimpulan

Penyekat saluran kalsium dan ubat-ubatan dari kumpulan ini ditunjukkan dalam banyak situasi klinikal, yang merupakan kepentingan pesakit dalam rawatan penyakit jantung..

Rawatan yang betul mempengaruhi kualiti hidup, mencegah risiko keadaan yang mengancam nyawa.

Setiap pesakit dengan patologi kardiologi harus mengetahui apa itu penyekat saluran kalsium ini, mengapa kegagalan jantung secara langsung bergantung pada interaksi pecahan protein dengan saluran sel.

Apa yang anda perlu ketahui mengenai penyekat saluran kalsium

Penyekat saluran kalsium adalah sejenis ubat yang meningkatkan aliran darah dan oksigen ke jantung. Doktor menetapkan penyekat saluran kalsium untuk merawat hipertensi atau pelbagai penyakit jantung.

Apakah penyekat saluran kalsium?

Tubuh memerlukan kalsium untuk pengecutan otot. Mineral ini memasuki sel otot melalui saluran ion, yang merupakan pori-pori kecil di permukaan sel. Penyekat saluran kalsium mengurangkan jumlah kalsium yang dapat memasuki sel otot jantung dan dinding saluran darah melalui saluran ini. Pada masa yang sama, mereka mengurangkan tekanan pada saluran darah dan jantung.

Doktor biasanya menggunakan penyekat saluran kalsium untuk merawat hipertensi. Mereka juga digunakan untuk:

  • sakit dada, atau angina pectoris
  • penyakit jantung koronari
  • degupan jantung yang tidak teratur, atau aritmia
  • migrain

Para saintis kini sedang mencari potensi penggunaan penyekat saluran kalsium lain. Para saintis percaya bahawa dengan menurunkan tekanan darah tinggi, penyekat saluran kalsium dapat mengurangkan risiko terkena Alzheimer.

Jenis ubat lain mempunyai kesan yang serupa dengan penyekat saluran kalsium..

Penyekat beta

Penyekat beta melambatkan aktiviti jantung dengan menghadkan kesan hormon stres seperti adrenalin dan norepinefrin. Ubat ini berkesan dalam menurunkan tekanan darah. Contoh penyekat beta termasuk Atenolol (Tenormin) dan Metoprolol (Lopressor). Para saintis mendapati bahawa penyekat beta dan penyekat saluran kalsium berkesan dalam menurunkan tekanan darah, yang menjadikannya berguna untuk merawat pelbagai penyakit yang mempengaruhi jantung, termasuk angina pectoris dan aritmia..

Walau bagaimanapun, doktor mengesyorkan penyekat saluran kalsium sebagai barisan pertama rawatan farmakologi hipertensi, dan penyekat beta sebagai pilihan kedua.

Perencat ACE

Inhibitor Angiotensin-converting enzyme (ACE) adalah jenis ubat lain untuk merawat tekanan darah tinggi dan pelbagai penyakit jantung. Mereka melonggarkan saluran darah dan memudahkan fungsi jantung. Inhibitor ACE menyekat enzim yang menyekat saluran darah, yang membolehkan darah bergerak melalui saluran tanpa memberikan banyak tekanan pada mereka. Contoh perencat ACE termasuk lisinopril (Prinivil, Zestril), Enalapril (Vazotek) dan Benazepril (Lotensin). Ubat yang disenaraikan di atas boleh menyebabkan beberapa kesan sampingan, seperti batuk atau kerengsaan kulit. Doktor kadang-kadang menetapkan perencat ACE dengan penyekat saluran kalsium.

Varieti penyekat saluran kalsium

Terdapat dua jenis penyekat saluran kalsium yang disebut dihydropyridines dan non-dihydropyridine..

Dihydropyridine menargetkan jenis saluran kalsium tertentu di dalam badan, menyebabkan saluran darah mengembang, menurunkan tekanan darah. Contoh dihydropyridine termasuk:

  • Amlodipine (Norvask)
  • Felodipine (Plendil)
  • Nicardipine (Carden)
  • Nifedipine (Adalat, Procardia)
  • Nimodipine (Nimotop)

Kadang-kadang ubat ini dapat mengembang saluran darah terlalu banyak, yang boleh menyebabkan pembengkakan pada kaki. Doktor dapat meminimumkan risiko ini dengan mengurangkan dos atau menetapkan penyekat saluran kalsium pelepasan berpanjangan. Tubuh menyerap bentuk ubat ini untuk jangka masa panjang, yang menghalang pengembangan saluran darah yang berlebihan.

Nedihydropyridine melebarkan saluran darah dengan cara yang sama seperti dihydropyridines. Walau bagaimanapun, mereka mempunyai kesan tambahan pada jantung yang dapat mengawal degupan jantung yang cepat. Pada masa ini, hanya terdapat dua sediaan bukan dihidropiridin: Verapamil (Kalan, Isoptin) dan Diltiazem (Cardizem). Doktor menggunakan Verapamil untuk mengurangkan sakit dada, kerana ubat itu melonggarkan saluran darah dan mengurangkan jumlah oksigen yang diperlukan oleh jantung. Verapamil juga berguna dalam memperlambat irama jantung yang tidak cepat dan berpotensi berbahaya, seperti takikardia supraventrikular..

Diltiazem adalah ubat untuk mengawal aritmia jantung (irama jantung yang cepat atau tidak teratur) dan menurunkan tekanan darah. Berbanding dengan verapamil, ia mempunyai kesan yang kurang ketara pada degupan jantung.

Kesan sampingan dan risiko penyekat saluran kalsium

Kesan sampingan biasa penyekat saluran kalsium termasuk:

  • keletihan
  • pedih ulu hati
  • kemerahan muka
  • bengkak di perut, pergelangan kaki dan kaki

Kurang biasa, ubat ini boleh menyebabkan:

  • sembelit
  • pening
  • berdebar-debar yang menjadi terlalu cepat atau lambat
  • kesemutan atau kebas pada lengan dan kaki
  • sesak nafas
  • mengi
  • perut tidak selesa
  • kesukaran menelan
  • batuk

Kesan sampingan paling jarang penyekat saluran kalsium termasuk:

  • pendarahan gusi
  • sakit kepala
  • sakit dada
  • pengsan
  • demam
  • warna kuning mata dan kulit yang disebut penyakit kuning
  • ruam

Sekiranya seseorang mengalami kesan sampingan ini daripada mengambil penyekat saluran kalsium, dia harus berjumpa doktor.

Kami menjemput anda untuk melanggan saluran kami di Yandex Zen

Penyekat saluran kalsium: mekanisme tindakan, senarai ubat

Tekanan darah tinggi sering mengganggu orang muda dan tua. Untuk menormalkan keadaan manusia, industri farmakologi sedang mengembangkan pelbagai ubat. Penyekat Saluran Kalsium (CCL) - sekumpulan ubat antihipertensi yang biasa diresepkan.

Tindakan mereka bertujuan untuk mencegah ion kalsium memasuki serat otot yang terletak di saluran dan jantung. Mekanisme ini membolehkan anda melegakan kekejangan, menstabilkan nadi, dan menyebabkan normalisasi tekanan darah secara berterusan.

Mekanisme tindakan

Dalam membran sel myosit adalah saluran terkecil yang mengalirkan Ca ke dalam tisu saluran darah. Ini menyebabkan pengurangan arteri, peningkatan denyut jantung dan, sebagai akibatnya, peningkatan tekanan. Untuk memecahkan rantai biokimia ini, ubat-ubatan telah dibuat yang menyekat lubang ini - antagonis kalsium.

Agar tidak membahayakan tubuh, ubat-ubatan dirancang sedemikian rupa sehingga bahan aktif hanya mempengaruhi jenis saluran yang perlahan. Mereka bertanggungjawab untuk penembusan Ca ke dalam sel otot saluran darah, miokardium dan rahim.

Antagonis kalsium tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat, oleh itu, disyorkan untuk merawat orang yang menghidap diabetes.

Penting! Sebilangan BKK melambatkan nadi, jadi tidak diingini membawanya ke orang yang mengalami bradikardia. Semasa terapi, doktor atau pesakit harus memantau degupan jantung.

Petunjuk untuk digunakan

Antagonis kalsium adalah kumpulan ubat kecil. Ia merangkumi hanya sekitar dua belas ubat yang dipatenkan secara rasmi. Tetapi pada masa yang sama, ia digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit jantung dan vaskular.

BCC dilantik dalam kes berikut:

  • Hipertensi arteri. Perkara pertama yang digunakan ubat jenis ini adalah pengurangan tekanan. Kesan vasodilating digunakan bersama dengan ubat lain atau secara bebas,
  • Angina pectoris. Di bawah pengaruh CCB, beban pada otot jantung, intensiti pengecutannya, keperluan nutrien dan oksigen dikurangkan. Pencegahan kekejangan arteri koronari dapat menormalkan bekalan darah ke kardiomiosit dan mengurangkan kesan kebuluran oksigen. Mengambil ubat melegakan kesakitan, meringankan keadaan pesakit,
  • Aritmia. Sebilangan wakil antagonis Ca mempunyai kesan langsung pada nod atrioventricular dan sinus. Ia digunakan dalam penghapusan aritmia supraventrikular, fibrilasi atrium.,
  • Penyakit Raynaud. Amlodipine dan nifedipine digunakan untuk mengurangkan kekejangan arteri anggota badan, sehingga mengurangkan keparahan gejala pesakit,
  • Kluster sakit di kepala. Kesan vasodilating mengurangkan kekerapan dan intensiti mereka,
  • Pembuangan nada rahim. Untuk pencegahan persalinan pramatang di obstetrik, Nifedipine jarang digunakan kerana kemampuannya untuk merehatkan otot licin,
  • Kardiomiopati hipertrofik. Dengan pengambilan penyekat saluran kalsium perlahan secara berkala, degupan jantung menurun, yang memungkinkan untuk mengurangkan penebalan dinding miokardium,
  • Hipertensi paru. Amlodipine, Diltiazem dan wakil kumpulan ubat lain digunakan untuk menormalkan tekanan dalam sistem pernafasan,
  • Perdarahan di kawasan subarachnoid otak. Nimodipine menunjukkan kesan selektif pada saluran otak, sehingga mengurangkan risiko pecah dan kerosakan dalam krisis hipertensi.

Kontraindikasi

Sebelum memulakan rawatan dengan sebarang ubat, disarankan agar anda membaca arahan penggunaannya. Penyekat saluran kalsium tidak boleh diambil dalam kes berikut:

  • Fasa akut infark miokard,
  • Hipotensi arteri,
  • Antagonis kalsium Dihydropyridine dikontraindikasikan sekiranya berdebar-debar jantung,
  • Persediaan berdasarkan bahan aktif verapamil tidak boleh diambil dengan bradikardia,
  • Untuk mengelakkan perkembangan edema paru dan komplikasi lain, dilarang menggunakan BKK untuk kegagalan jantung beberapa bentuk,
  • Semasa kehamilan dan penyusuan, bahan aktif dapat menembusi dalam kepekatan tinggi melalui penghalang plasenta dan masuk ke dalam susu ibu,
  • Pada kanak-kanak di bawah umur 14 tahun, anda tidak boleh mengambil BKK. Hanya dalam kes yang melampau, tablet Verapamil dan turunannya di bawah pengawasan doktor secara berterusan,
  • Kegagalan ginjal dan hati.

Perlu juga diperhatikan bahawa terdapat kes intoleransi individu terhadap bahan aktif antagonis. Dalam situasi seperti itu, ahli terapi atau ahli kardiologi memilih ubat dari siri lain atau kumpulan farmakologi.

Kesan sampingan

Mana-mana ubat mempunyai senarai kesan sampingan yang jarang berlaku pada pesakit. Sekiranya gejala seperti itu dikesan, jika tidak hilang dalam masa yang singkat, anda perlu berhenti mengambil tablet dan berjumpa dengan doktor anda:

  • Sakit kepala,
  • Edema periferal,
  • Panaskan di muka, lengan dan kaki,
  • Takikardia,
  • Bradikardia,
  • Gangguan Pencernaan - Sembelit, Mual, Muntah, Cirit-birit.

Penting! Semasa merawat penyekat saluran Ca, keserasiannya dengan ubat antihipertensi lain mesti diambil kira. Ia dibenarkan untuk digunakan bersama dengan diuretik, penghambat enzim penukaran angiotensin, nitrat.

Pengelasan

Penyekat saluran kalsium berbeza dalam struktur kimia. Tiga kumpulan menonjol:

  1. Dihydropyridine - Nifedipine, Amlodipine. Mereka mempunyai kesan vasodilating pada arteri, oleh itu ia digunakan untuk merawat hipertensi,
  2. Derivatif fenilalkilamina - Verapamil, Berapamil. Mempengaruhi kekerapan dan intensiti pengecutan jantung. Digunakan dalam rawatan angina pectoris, aritmia,
  3. Derivatif benzodiazepin - Diltiazem. Mereka mempunyai kesan gabungan sejumlah dihydropyridine dan phenylalkamine.

Dua kumpulan terakhir berkaitan dengan BCC bukan dihydropyridine. Mereka mempunyai kesan yang serupa pada arteri dan jantung..

Juga dalam farmakologi, beberapa generasi BCC dibezakan, masing-masing dikembangkan dengan mengambil kira kekurangan yang sebelumnya. Ujian klinikal sedang dijalankan di kawasan ini, yang memungkinkan untuk membuat ubat baru, lebih selamat dan lebih berkesan..

  • Saya generasi. Ini termasuk ubat sederhana pertama yang mempunyai jangka masa tindakan yang pendek. Mereka mesti diambil kira-kira tiga kali sehari (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • Generasi II. Kesan terapi diperpanjang hingga 12 jam, mempunyai senarai kesan sampingan dan kontraindikasi yang lebih kecil (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • Generasi III. Ubat yang paling berkesan, kesannya berterusan selama 24 jam (Amlodipine, Cilnidipine, Lercanidipine).

Secara beransur-ansur, kelas ubat baru akan menggantikan ubat lama yang tidak berkesan. Sudah pada masa ini, generasi terakhir beberapa kali lebih besar daripada generasi sebelumnya.

Dihydropyridines

Jenis ubat ini sangat sering digunakan dalam rawatan hipertensi penting. Kontraindikasi siri ini termasuk kegagalan jantung, sindrom koronari pada peringkat akut, dan takikardia berulang.

Senarai dihydropyridine yang paling berkesan:

  • Nifedipine. Salah satu ubat pertama untuk merawat tekanan darah tinggi. Baik menghentikan krisis hipertensi apabila diambil di bawah lidah. Ia jarang digunakan untuk terapi jangka panjang kerana kemungkinan berlakunya kesan sampingan dan jangka masa tindakan yang singkat. Ia membantu mengembangkan saluran darah dengan cepat, mengurangkan beban pada jantung dan mengurangkan permintaan oksigen miokard, yang merupakan pencegahan serangan jantung yang baik pada masa peningkatan tekanan darah yang kritikal,
  • Amlodipine. Ubat antihipertensi selamat yang popular. Dos awal ialah 2.5 mg bahan aktif. Secara beransur-ansur, jika tidak ada kesan terapeutik yang jelas, doktor meningkatkan maksimum hingga 10 mg. Ia membolehkan anda mengembangkan saluran koronari, yang meningkatkan bekalan darah ke miokardium, bekalan oksigennya. Digunakan dalam rawatan hipertensi arteri dan angina pectoris,
  • Corinfar. Ia tergolong dalam kumpulan ubat generasi terbaru berdasarkan nifedipine. Meningkatkan daya tahan miokardium terhadap tekanan, mengembalikan peredaran darah dan pemakanan oksigen. Ia tidak menyumbang kepada penghambatan reaksi, mengantuk. Pada peringkat awal rawatan, kerana pengaktifan baroreceptors, beberapa pesakit mengalami sedikit peningkatan pada kadar denyutan jantung dan jantung. Selepas masa yang singkat, kesan ini berlalu dengan sendirinya. Ia digunakan untuk rawatan angina pectoris kronik vasospastik dan stabil, hipertensi arteri. Semasa merawat dengan Corinfar, disarankan untuk tidak memakan buah anggur dan produk dari mereka. Ini meningkatkan kesan antihipertensi ubat-ubatan kelas ini hingga tiga hari.,
  • Norvask. Ia mempunyai kesan relaksasi pada serat otot licin saluran darah, kerana ini, arteriol periferal, arteri koronari mengembang. Beban pada miokardium dikurangkan, risiko kelaparan oksigen kardiomiosit jantung dikurangkan. Ini membantu mencegah komplikasi. Kepekatan amlodipine tertinggi diperhatikan 6-10 jam selepas pentadbiran. Perhatian ditunjukkan pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang atau hati. Telah terbukti secara klinikal bahawa dalam kes ini, jangka hayat dan penghapusan zat aktif dari badan diperpanjang dengan ketara.

Penting! Sekiranya penyakit jantung, disarankan untuk mengambil persediaan yang mengandungi magnesium. Unsur surih ini membantu menyekat saluran kalsium secara semula jadi.

Nedihydropyridines

Ubat ini mempunyai kesan utama pada miokardium, kekerapan dan intensiti kontraksi. Mereka digunakan untuk merawat angina pectoris, aritmia dan patologi jantung yang lain..

  • Finoptin. Merujuk kepada penyekat saluran perlahan derivatif fenilalkilamina. Ia menunjukkan sifat hipotonik, antianginal dan antiaritmia, kerana ia sering digunakan dalam kardiologi untuk rawatan patologi kardiovaskular. Tidak disyorkan untuk memberi resep bersama dengan penyekat B, dan juga dengan kardiomiopati hipertrofik. Pada pesakit dengan fungsi hati yang terganggu, tempoh tindakan dan separuh hayatnya berpanjangan, dan pelepasan dikurangkan. Ini mesti dipertimbangkan semasa memilih dos. Penghentian rawatan harus dilakukan secara beransur-ansur,
  • Diacordin. Terdapat dalam bentuk tablet 60, 90, 120 mg bahan aktif diltiazem hidroklorida. Dua yang terakhir dicirikan oleh kesan berpanjangan. Ia mempunyai sifat hipotensi dan antianginal. Ini menonjol dengan latar belakang ubat-ubatan lain kumpulan dengan ketiadaan takikardia refleks. Kemasukan membolehkan anda mengurangkan kekerapan serangan angina, mengurangkan kesakitan. Penstabilan tekanan darah yang berterusan berlaku dua minggu setelah permulaan rawatan, kerana penurunan daya tahan periferal dan vasodilatasi. Lebih-lebih lagi, kesan antianginal sudah terserlah pada hari pertama,
  • Altiazem. Ia digunakan dalam rawatan postinfarction, angina vasospastik, tekanan darah tinggi. Minum satu tablet setiap 12 jam. Mengembangkan kapal periferal, sambil mengurangkan daya tahan di dalamnya, mengurangkan beban pada jantung, mencegah kebuluran oksigen. Berhati-hati dengan orang tua dan dengan sekatan AV,
  • Cardil. Bahan aktif adalah diltiazem. Petunjuk penggunaan: hipertensi, angina pectoris, peningkatan kadar jantung dengan latar belakang fibrilasi atrium. Ia digunakan dengan berhati-hati oleh pesakit tua dengan kerosakan teruk pada hati dan ginjal. Mungkin penurunan pelepasan, dan peningkatan kesan sampingan. Disfungsi ereksi jarang diperhatikan pada lelaki, yang berhenti setelah penghentian rawatan. Pada awal terapi, terdapat perasaan keletihan, penghambatan reaksi, jadi anda perlu berhati-hati bagi orang yang memandu kenderaan atau bekerja dalam keadaan peningkatan tumpuan perhatian,
  • Gallopamil. Ia digunakan sebagai langkah pencegahan berulang infark miokard, angina pectoris. Ia melonggarkan otot licin saluran periferal, mengembalikan aliran oksigen ke otot jantung, dan melegakan tekanan. Ia diambil 2-3 kali sehari, bergantung pada dos ubat dan tahap patologi,
  • Isoptin. Ia tergolong dalam kumpulan turunan fenilalkilamina dengan kesan dominan pada miokardium. Ia digunakan untuk menghilangkan krisis hipertensi, rawatan angina pectoris, aritmia supraventrikular. Juga berlaku dalam pediatrik untuk rawatan takikardia paroxysmal. Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran intravena. Komposisi merangkumi verapamil, natrium klorida dan air untuk suntikan. Jangan mengambil pesakit hipotensi yang teruk, degupan jantung yang perlahan, kegagalan jantung, bersama dengan glikosida,
  • Lecoptin. Terdapat dalam tablet 40 dan 80 mg bahan aktif. Dianjurkan untuk mengambil 3-4 kali sehari selepas makan. Dos harus dipilih oleh doktor yang hadir secara individu. Dalam kes yang jarang berlaku, ia diresepkan kepada kanak-kanak berumur lebih dari 6 tahun dengan pelanggaran irama jantung. Pesakit dibenarkan menggunakan selepas serangan jantung, seminggu setelah fasa akut. Kemungkinan tindak balas buruk: tinnitus, bronkospasme, sakit kepala, kelemahan, mengantuk,
  • Veratard. Ia merujuk kepada penyekat saluran Ca sebagai agen berpanjangan. Terdapat dalam kapsul, yang mampu melepaskan bahan aktif secara beransur-ansur. Oleh itu, kepekatan maksimum diperhatikan dalam darah untuk masa yang lama. Ia digunakan untuk hipertensi arteri, iskemia jantung, aritmia. Tidak digalakkan mengambil ubat dengan jus limau gedang. Ini melambatkan pelepasan dan meningkatkan tempoh penghapusan. Kesan sampingan: sakit kepala, gangguan reaksi, myasthenia gravis, sembelit, pemburukan kegagalan jantung,
  • Aldizem. Tablet untuk pentadbiran lisan. Diserap dengan cepat dari saluran gastrousus. Kepekatan maksimum plasma diperhatikan selepas 3 jam. Petunjuk ini berbeza pada pesakit dengan patologi yang berlainan..

Penting: Semasa merawat orang tua, perlu dilakukan pengukuran kadar degupan jantung dan tekanan darah secara berkala. Sekiranya berlaku penurunan yang tidak terkawal, doktor harus mengurangkan dos Aldizem.